第五章　传出神经系统药理概论(3)

　　这类药物品种很多，也较常用。由于胆碱受体分为M和N两型，肾上腺素受体也有α和β两型。因此，选择性地作用于不同型受体的激动药和阻断药也具有相应的分类。

　　（二）影响递质

　　1．影响递质的生物合成直接影响递质生物合成的药物较少，且无临床应用价值，仅作药理学研究的工具药。

　　2．影响递质的转化如乙酰胆碱的灭活主要是被胆碱酯酶水解。因此，抗胆碱酯酶药就能妨碍乙酰胆碱的水解，提高其浓度，产生效应。

表5-2 常用传出神经系统药物的分类

拟似　药

拮抗　药

1．M，N受体激动药（氨甲酰胆碱）

　　2．M受体激动药（毛果云香碱）

　　3．N受体激动药（烟碱）

　　（二）抗胆碱酯酶药（新斯的明）

　　（三）肾上腺素受体激动药

　　1．α受体激动药

　　（1）α₁，α₂受体激动药（去甲肾上腺素）

　　（2）α₁受体激动药（去氧肾上腺素）

　　（3）α₂受体激动药（可乐定）

　　2．α、β受体激动药（肾上腺素）

　　3．β受体激动药

　　（1）β₁，β₂受体激动药（异丙肾上腺素）

　　（2）β₁受体激动药（多巴酚丁胺）

　　（3）β₂受体激动药（沙丁胺醇）

（一）胆碱受体阻断药

1．M受体阻断药

　　（1）非选择性M受体阻断药（阿托品）

　　（2）M₁受体阻断药（哌仑西平）

　　2．N受体阻断药

　　（1）N₁受体阻断药（六甲双铵）

　　（2）N₂受体阻断药（琥珀胆碱）

　　（二）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）

　　（三）肾上腺素受体阻断药

　　1．α受体阻断药

　　（1）α₁，α₂受体阻断药

　　①短效类（酚妥拉明）

　　②长效类（酚苄明）

　　（2）α₁受体阻断药（哌唑嗪）

　　（3）α₂受体阻断药（育亨宾）

　　2．β受体阻断药

　　1A类（普萘洛尔）

　　1B类（吲哚洛尔）

　　2A类（阿替洛尔）

　　2B类（艾司洛尔，esmolol，短效）

　　3类（拉贝洛尔）

　　去甲肾上腺素作用的消失与乙酰胆碱不同，它主要靠突触前膜的摄取，因此现有的MAO抑制药或COMT抑制药并不能成为理想的外周拟肾上腺素药。

　　3．影响递质的转运和贮存药物可通过促进递质的释放而发挥递质样作用。例如麻黄碱促进去甲肾上腺素的释放、氨甲酰胆碱促进乙酰胆碱的释放而发挥作用，虽然它们同时尚有直接与受体结合的作用。

　　药物也可通过影响递质在神经末梢的贮存而发挥作用。例如利血平抑制神经末梢囊泡对去甲肾上腺素的摄取，使囊泡内去甲肾上腺素逐渐减少以至耗竭，从而表现为拮抗去甲肾上腺素能神经的作用。

　　六、传出神经系统药物的分类

　　传出神经系统药物可按其作用性质（激动受体或阻断受体）和对不同类型受体的选择性进行分类如表5-2。也可将影响胆碱酯酶的药单列一类。

（上海医科大学杨藻宸）

(责任编辑：泉水)

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