1981年，全球首次发现艾滋病。1986年，美国FDA首先批准AZT（齐多夫定）用于治疗艾滋病患者，这是抗艾滋病的第一个药物。到目前为止，已经相继有多个抗艾滋病药物问世。据最新统计，目前FDA批准上市的抗艾滋病药物和剂型已经有28种。

　　核苷类逆转录酶抑制剂（NRTls）核苷类逆转录酶抑制剂是最先问世，也是目前开发品种较多的一类药物，临床证实对HIV复制具有很强的抑制作用，常用品种是齐多夫定、拉米夫定、司他夫定、去羟肌苷、扎西他滨，硫酸阿巴卡韦，以及新近开发上市的恩曲他滨等。

　　齐多夫定（AZT）到上世纪末已在近百个国家临床使用，至今累计销售收入已达40亿美元。

　　拉米夫定是葛兰素史克公司的又一个产品，1995年11月17日获FDA批准后上市，商品名贺普丁，主要剂型有片剂、口服液，该药是一种胞嘧啶核苷衍生物，尚处于专利保护期内。

　　此外，百时美施贵宝的产品去羟肌苷，市场已进入较平稳状态，2004年销售额2.74亿美元，比上年增长3％。

　　非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTls)非核苷类逆转录酶抑制剂是一组与核苷无关、化学结构完全不同的特异性抑制HIV－1逆转录酶化合物，但对HIV－2无活性。

　　奈韦拉平是由德国Boehringerlngelheim公司生产的第一个非核苷类逆转录酶抑制剂。2003年在全球七大医药市场的销售额为4.02亿美元，约占市场份额的5％，成为该公司六大畅销药之一。但该药物具有可能危及生命的致死性肝毒性危险因素。

　　依发韦仑（施多宁）与齐多夫定和拉米夫定合用于450例未经治疗的感染者36周，其疗效至少与茚地那韦合用齐多夫定和拉米夫定的疗效相当。依非韦仑2004年销售额为6.21亿美元。

　　地拉韦啶（商品名Rescriptor）为Pfizer公司推出的一个非核苷逆转录酶抑制剂。FDA于1997年批准其上市。Rescriptor不能单独使用，须与其他抗HIV药一起使用，因单独使用很快即产生抗药性。

　　蛋白酶抑制剂（Pls）除NRTls类药物外，Pls是第二大类经常使用的药物（占26％），具有相当强的抗HIV作用，这类药品通过破坏艾滋病病毒生存所必需的蛋白酶来杀死病毒，它们产生疗效的时间较长，不像AZT等药物因病人服药后体内的病毒很快变异而失效。但同时也具有相当强的副作用，约有10％的艾滋病患者死于因服用蛋白酶抑制剂引起的心脏病。

　　茚地那韦2001年的销售额为4.1亿美元，在众多抗HIV药物的角逐中略微下降。

　　进入抑制剂（Els）Enfuvirtide是Roche和Trimeris两家公司推出的抗艾滋病新药，2003年初上市，商品名为Fuzeon，这是一类新的抗HIV药物，也是第一个上市的进入抑制剂。通过抑制HIV病毒进入CD4补体细胞达到治疗效果。

　　进入抑制剂将成为继核苷类逆转录酶抑制剂之后的一支劲旅，从而将对市场发展起到强有力的推进作用。