HM-3抗肿瘤一类新药研究与开发

国内外量研究表明，利用抗血管生成治疗方法的最大潜力在于克服了治疗中最棘手的问题：耐药性，应用还发现，此类药物毒副作用明显低于其它化学治疗药物

在我国，也有相应产品上市，即内皮抑素（内源性血管生成抑，是基质蛋白—胶原ⅩⅧ的内部的片断），商品名为“恩度”，用于治疗非小细胞，临床应用发现有定疗效。但因为是大肠杆菌表达的基因工程产品，产物需要进行体外复性后才具有活性，此项工艺难于控制，成本较高，还会影响到产物的活性发挥。因此，发现新的血管生成抑制剂、使其靶点明确并且效果显著、制备简单、质量可控，具有重要意义。

本研究从2004年开始设计新型血管生成抑制剂系列突变体，希望筛选得到体内靶点明确、制备工艺简单的肽，通过大量的试验，获得了HM-3，为18氨基酸的合成多肽。国内外文献检索查新表明HM-3是新的氨基酸序列，已经获得国家发明专利，可以开发成一类抗肿瘤药物。研究发现，其特点如下：HM-3在体内具有明确的作用靶点，作用机理明确；HM-3具有肿瘤靶向作用，能够特异性结合到肿瘤内皮细胞，相应减少了用量和潜在的毒副作用；同剂量下，其体内抗肿瘤活性大大提高，在3毫克/公斤用量下，其动物体内抑瘤率达到60%-70%，相当于10毫克/公斤用量下紫杉醇的作用效果；HM-3能够抑制、胃癌、肺癌;HM-3是18个氨基酸的多肽，合成工艺简单，质量标准易控制。本研究的HM-3一旦上市，由于其抗肿瘤效果显著、无耐药性、无明显毒副作用、抗瘤谱广泛、作用机理明确、合成工艺简单、质量可控，将给实体肿瘤患者带来福音。

本项目总的目标及研究内容是按照国家《药品注册办法》的要求，在2010年内完成临床研究工作和资料（、药理和毒理学研究），预计在2011年通过国家药监局药品审评中心的审评，获得一类抗肿瘤新药的临床研究批件；同时项目进行中预期申请发明专利一项，在国内外核心期刊发表研究5-8篇，培养研究生12-16人，本科实习生20人左右。
(责任编辑：glia)

搜索

热门标签:

HM-3抗肿瘤一类新药研究与开发